通常经静脉给予的全身麻醉药，称为静脉麻醉药。也可经其他途径给予，如肌肉注射。全身麻醉药抑制中枢神经系统的功能，产生短暂的意识消失。理想的麻醉药应包含如下内容：①起效迅速、作用安全，要求一个臂─脑循环时间就能起效, 与其他药物无相互作用，且对注射部位无损害。②对重要生理机能及保护性反射干扰较小。③应具备镇痛效应。④应具备肌肉松弛特性。⑤使用中安全可靠，闲置时无污染、无燃烧、无爆炸，对人体无过敏性、不致吐、无心律不齐及颅内压增高等副作用。⑥舒适的清醒过程及迅速完全的恢复，代谢产物中性化及迅速排泄等。目前，尚无一种药物在安全浓度下可同时满足以上要求，常需多种药物配伍才能达到满意的麻醉状态。其中包括麻醉诱导、维持、清醒及恢复四个阶段。静脉麻醉药的作用取决在体内的分布、代谢及排泄三个过程。
　　本节介绍以下几种常见的静脉全麻药，分别为硫喷妥钠、美索比妥、依托咪脂、咪唑安定、氯安酮、γ－羟基丁酸钠、异丙酚等。主要用于全麻诱导及复合麻醉的维持，以减少其他麻醉药用量。保持病人安静、入睡、遗忘、应激反应迟钝、意识消失等。除氯安酮外，镇痛均不够完全，即使短小手术或有创的诊断性检查，除非利用其遗忘作用，很少单独使用。
　　全身麻醉药的副作用包括肌肉不自主运动、嗝逆、咳嗽、支气管痉挛、喉痉挛、低血压、心律紊乱、呼吸抑制及术后恶心、呕吐等。恶性高热偶见报道，往往和使用卤、烃类麻醉药有关，发病多在使用琥珀胆碱后。这些问题应引起麻醉医师及其他可能使用麻醉药物人员的注意。
　　应根据不同情况，制定用药方案。对肾上腺皮质功能低下者，包括长期使用皮质激素者，麻醉后可出现低血压，因此围手术期间给予激素治疗是必要的。长期使用其他药物，如阿斯匹林、雌激素、单胺氧化酶抑制剂、抗凝剂及含锂的药物等的患者在重大手术前，应酌情改变剂量或中止用药。糖尿病、高血压慢性疾病患者在术前也应适当调整用药计划。对合并心、肺、肝、肾功能异常者，使用麻醉药要慎重。
　　一、巴比妥类麻醉药
　　（一）硫喷妥钠
　　1、简介：
　　硫喷妥钠( Thiopentone Sodium 或Thiopental Sodium ) 又称戊硫巴比妥钠，化学名称为(±)-5-乙-5 -(1-甲基丁)-2-硫代巴比妥酸钠盐，商品名Pentothal Sodium ，化学分子式C11H17N2NaO2S = 264.33, 是短效巴比妥类静脉全麻药，为淡黄色粉末状，具有大蒜样气味，有吸湿性，溶于水，部分溶于酒精，不溶于乙醚、石油醚等。溶点为157-165℃。注射剂型为粉剂，临用时配制成2.5 % 的水溶液，pH 约10.6 ，室温下不稳定，放置时间过长会分解，24 小时后微混浊，加热后出现沉淀。它与酸性药物及氧化剂不兼容，因此，许多抗生素、肌肉松弛药和镇痛药均不应与其混合使用。储于密封容器，避光保存。
　　2、药理作用：
　　作用原理是靠增强GABA 作用，阻碍谷氨酸盐应有的效应。这样干扰了神经冲动的膜传递，作用于脑干的网状激活系统，通过对突触后抑制(Post－synapticinhibition)的影响，使冲动向丘脑与皮层的传递减慢或停止。临床表现有呼吸抑制、反射迟钝、血压降低、心排血量减少、脑脊液压略有下降，用量过大时可影响心肌收缩力。
　　3、临床药理：
　　由于硫喷妥钠的高脂溶性，常用剂量一次静脉注射后，30 秒钟后在颅内达到有效浓度。血药浓度与用量直线相关。作用恢复迅速，主要是依靠在体内的再分布，80% 与血浆蛋白结合，大量蓄积于肌肉和脂肪， 最终脂肪内浓度可高出血药浓度6-12 倍。绝大部分经肝脏代谢、转化降解，但速度很慢。单次注射后排泄曲线呈三次幂函数曲线。成人的排泄半衰期为10-12 小时，儿童为6小时。仅极少量(1-2%) 由原形随尿排出。其混悬液可在直肠内吸收。容易通过胎盘并出现于乳汁中。
　　药代动力学参数因个体差异较大，列出以下资料，仅作参考：
　　1) 油/ 水分布系数为580 。
　　2) Vd 随用量而异，成人静脉注射6.7±0.7mg/kg 时为2.5±1.0L/kg ，妊娠足月时为4.1L/kg ，肥胖者可达7.9L/kg 。
　　3) CI 一般为3.4±0.5ml/kg/min，妊娠期可增加。
　　4) 一般8-10 秒起效，但心衰、休克等病人可延至2 分钟，酸血症时加快，碱血症时延迟。
　　5) 静脉注射后血药浓度峰值在数秒钟内达到，脑组织中峰值需30 秒左右，肌肉15-30分钟，脂肪则需数小时。
　　6) Cmax 因用量用法而异，保持浅麻醉状态时，动脉血、脑、心、肝或肾等约为175mg/L ，颈静脉血则为75mg/L 。
　　7) 最小有效剂量为4mg/kg ，一次快速静脉注射后10-30 分钟内可唤醒。
　　与其他药物的相互作用随药物类别而异，主要发生在如下几个方面：
　　1) 与中枢神经抑制药合用，反射抑制可更明显，呼吸功能抑制加深，苏醒时间延长。
　　2) 与血管负性药物合用，不论是中枢性或外周性降压药，不论是肾上腺素能受体阻断药还是钙通道阻滞药，引起的血压下降均大同小异。因此，在这类病人中使用，静脉注射速度宜慢，剂量酌减。
　　3) 与氯胺酮合用，可出现低血压、呼吸浅慢，两者均应减量。
　　4) 与静脉注射硫酸镁合用，可加深中枢抑制。
　　5) 与吩噻嗪类药物如异丙嗪合用，血压下降过程中，可出现先兴奋，后抑制的表现。
　　4、临床应用：
　　1)适应证与禁忌证：适用于全麻的诱导及短小手术的基础麻醉， 较少用于复合全麻的维持。在颅脑手术中使用有降低颅内压作用，但已有颅压增高者慎用，有脑缺血之虞。用于制止中枢性兴奋、惊厥或颠痫时，属于对症治疗应急，弊多利少。对患有休克、心衰、严重脱水、贫血、高血钾、气道梗阻、支气管哮喘、重症肌无力、肌营养不良症、粘液水肿及其他代谢性疾病、肾上腺皮质、甲状腺和肝功能不全者应慎用。患有结肠或直肠出血、溃疡或肿瘤时，避免经直肠给药。服用磺胺异恶唑者减量。患卟啉症者禁用。
　　2)不良反应：在麻醉诱导期使用可出现咳嗽、喷嚏、喉痉挛、气管痉挛等。 有过敏性反应、溶血反应及肾功能衰竭的报道。能透过胎盘屏障，如孕妇使用量大时，引起胎儿窒息。单纯以此维持浅麻醉时，反而降低了病人的痛阈，手术刺激稍强，可诱发严重的喉痉挛；中等度麻醉时，强烈手术刺激常导致病人乱动挣扎。本药抑制呼吸、循环功能，过量可致循环衰竭。术后呕吐不多见，但嗜睡时间长，表现为意识模糊和遗忘，特别在老年人中如用量偏大，清醒延迟，恢复过程中如不注意，很容易窒息而死。静脉注射时如配制浓度大( 5 % ) 常引起血栓性静脉炎，如有泄漏则导致组织坏死，误入动脉会引起动脉痉挛，解救不及时可导致指、趾端坏死。
　　3)用法用量：凡使用前应注意药品有否变质，如硫臭味加重、水溶液黄而褐、混浊或有沉淀，均应弃之。通常经静脉给药作为麻醉诱导，配制成2.5% 的溶液，偶尔使用5% 的浓度。可按4-6mg/kg 剂量给予，10-15 秒内注射完毕，限量为8mg/kg ，儿童剂量2-7mg/kg 。如单独使用本药维持麻醉，根据病人反应可重复用药或配制成0.2-0.4% 的溶液持续输入，速度一般保持在2-8mg/min，最快200mg/min，但不可超过4 分钟，每一次全麻的总量规定以1.0g 为限(0.5g/h 为极量)。治疗惊厥时，首次剂量75-125mg 静脉注射，必要时可加大至250mg。 经直肠保留灌肠给药方式主要用于小儿的基础麻醉或作为麻醉前用药，常用5% 的溶液15-30mg/kg，也可达44mg/kg ，因效果不确切，也较少利用。 肌肉注射2.5% 的溶液5-10mg/kg ( 极量30mg/kg ) 因容易导致深层肌肉无菌性坏死，除特殊理由不用。中等剂量用药时，恢复迅速，但数小时内会有嗜睡及意识模糊。老人用量酌减，以免延长苏醒时间。有烟、酒史或服用其他麻醉药物史者酌情增量。
　　（二）美索比妥
　　1、简介：
　　美索比妥( Methohexitone 或 Methohextal) 又称甲已炔巴比妥，化学名5-烯丙基-1-甲基-5-(1-甲基-2 -戊炔基)巴比妥酸，商品名Brevital，化学分子式C14H18N2O3=262.3 ，是短效巴比妥类静脉麻醉药，黄白色粉末，无味，有吸湿性，微溶于水、酒精、氯仿等，呈碱性。溶点为92-96℃。注射剂型为钠盐( Methohexitone Sodium ) ，白色粉末，分子式为C14H17N2NaO3=284.3 。溶于水，5% 的注射溶液pH 值为10.6-11.6 ，与许多酸性药物不兼容，常见的如某些抗生素、阿托品、哌替碇、 芬太尼、吗啡、镇痛新、琥珀胆碱、箭毒及含硅酮的药物等，不应混合使用。水溶液室温下可保存6 周，但葡萄糖溶液或其氯化钠盐溶液仅可保存24 小时。
　　2、药理作用：
　　药理作用与硫喷妥钠大致相同，在体内有7 6 % 为非解离型，较硫喷妥钠多，易通过血脑屏障，故发挥作用更快。循环抑制较轻，低血压少见，但肌震颤、咳嗽等不良反应发生率高于硫喷妥钠，麻醉前使用阿片类药物可减少其发生率。
　　3、临床药理：
　　常用剂量一次静脉注射后，很快在脑内达到有效浓度，麻醉诱导快。其在体内很快代谢及重新分布到其他组织，作用恢复迅速。有轻微的肌肉松弛作用。其效力是硫喷妥钠的三倍，作用时间是一半，蓄积作用较硫喷妥钠为轻。起效迅速，一个臂－脑循环即发生作用。恢复比硫喷妥钠快，停药后3 分钟开始，但仍有嗜睡。 主要代谢经肝脏的脱甲基和氧化作用，产物经肾小球滤过排出。与其他巴比妥类药物不同，在体内的再分布时，脂肪组织中并不达到很高浓度。排泄半衰期是1.5-4.0小时。
　　4、临床应用：
　　1) 适应证与禁忌证：适用于全麻的诱导、短小手术的基础麻醉， 关节脱位的复原操作。也用于催眠。有颠痫史或哮喘发作者慎用或不用。
　　2) 不良反应：与硫喷妥钠类似，麻醉诱导期可出现咳嗽、喷嚏、喉痉挛、 气管痉挛、打嗝等。止吐嗪( Cyclizine ) 和某些吩噻嗪类， 尤其是异丙嗪可增加不自主肌肉活动发生率。儿童中经保留灌肠给药偶有恢复期麻醉反弹的报道，再次出现反射减弱、消失及呼吸抑制。口腔科门诊短小手术的应用报道中，7% 的病人用药后出现多动症状；5% 病人出现不同程度的呼吸抑制；1.5% 的人有不自主哭泣；1% 发生注射部位疼痛，其中1/10 血栓形成；0.2% 的病人有过敏反应。正常人中诱发颠痫样发作的约为6:10 万。
3 用法用量：通常经静脉给药作为麻醉诱导，配制成1% 的溶液注射， 剂量50－120mg (1-1.5mg/kg) ，按10mg/5s 速度注入。视麻醉深浅可间断追加药，4-7 分钟重复一次，每次20-40mg 。需连续输入或滴入时，应配制成0.2% 的溶液。使用前应注意药品有否变质，水溶液混浊或有沉淀，均应弃之。
　　二、非巴比妥类麻醉药
　　(一)依托咪脂
　　1、简介：
　　依托咪脂( Etomidate ) 又名乙咪脂。化学名称为R-(+)乙基-1( 1-苯乙基) 1H-咪唑-5-羟化盐，化学分子式C14H16N2O2=244.3, 为白色结晶粉末，熔点116-118℃。 可溶于水，或水与丙二醇(propylene glycol)，与聚乙二醇(polyethylene glycol) 的混合液中。其合成物均为左右混旋体，仅右旋体有催眠和麻醉作用。注射剂是以本药20mg 先溶于3.5ml 丙二醇中， 然后用磷酸盐缓冲剂稀释至10ml，pH 值6.0-8.1 ，封于瓶中备用，可储存两年。水溶液不稳定，24 小时即分解。目前已有该药的脂溶性新剂型上市，可减少注射疼痛。
　　2、药理作用：
　　作用类似中枢性抑制物GABA ，镇痛效应不明显。催眠量可产生皮层下位抑制，出现新皮层样睡眠，脑干网状结构的激活和反应处于抑制状态。其主要优点是起效快、时效短；苏醒迅速、完全、平稳；呼吸抑制轻微、短暂；对心肌受缩力影响较小，仅外周血管稍有扩张；不释放组织胺；无变态反应；对肝、肾无毒；体内无明显积蓄。与硫喷妥钠一致，能减少脑血流量及降低颅内压。其强度是戊炔巴比妥钠的4 倍，硫喷妥钠的12 倍。
　　3、临床药理：
　　成人静脉注0.3mg/kg后，1分钟内即可使脑组织内浓度达到1.5±0.35ug/g，高于血药浓度，从脑组织中迅速分布到全身其他组织( 二或三室分布) ，而且迅速代谢，但过程复杂。2 分钟出现于肺、肾、肌肉、心和脾等，7-28 分钟达脂肪、睾丸和肠胃。78% 与白蛋白、3% 与球蛋白结合，Vd 达24.2±4.2L/kg，t1/2α 2.81±1.64分钟，t1/2γ(再分布) 32.1±16.5 分钟，作用时效30-75 分钟，t1/2β 3.88±1.11 小时。本药主要在肝内降解，初始30 分钟内最快，但6 小时尚未完全。 降解产物的64.3% 与血浆蛋白结合，无药理效应，第一天内经肾脏排泄用量的75% ，其中85% 是代谢产物。部分经胆汁排泄。
　　4、临床应用：
　　1) 适应证与禁忌证：经静脉给药用于麻醉诱导，起效快，作用强， 清醒迅速而完全，优于硫喷妥钠。没有镇痛作用，单次剂量可维持麻醉6-10 分钟，还可与其他药物配合用于复合麻醉的维持中。术前给予阿片类镇痛药可减少肢体非自主活动的发生率。由于用药后体内皮质激素释放量减少，促皮质素的效应消失，遇有免疫抑制和脓毒血症者，以及进行器官移植术时使用应格外慎重或禁用。
　　2) 不良反应：可出现轻重不同的不能自制的肌肉疆直或阵挛，左右对称或仅 限于一侧，与芬太尼合用时，约32% 的病人( 22.7-63% ) 发生， 辅以苯二氮卓类药物可缓解症状，肌肉松弛药可预防发作。注射部位疼痛可随选择前臂大静脉注射而减少。恶心、呕吐、心律失常、呼吸频率变化及一些高敏反应包括过敏反应均偶见。对于肾上腺皮质功能低下者，使用前应酌情补充皮质激素。
　　3) 用法用量：成人剂量每次静脉注射0.3mg/kg ，范围为0.2-0.6mg/kg，缓慢注入(30-60秒) 。复合全麻维持时，成人一般为0.2-0.3mg/kg/h。10岁以下儿童用量酌情调整。
　　(二)咪唑安定
　　1、简介:
　　咪唑安定( Midazolam ) ，又称咪达唑仑，商品名速眠安( Dormicum ) ，化学名称8-氯-6-(2-氟苯基)-1-甲基-4H-咪唑并[1,5-a] [1,4] 苯并二氮杂卓，化学分子式C18H13CIFN3 , HCI=362.2 。是苯二氮卓类化合物，以盐酸盐形式存在。与同类药( 安定) 对比具有良好的水溶性、稳定、注射无痛、代谢物活性低、短效、作用迅速等特点。有良好的抗焦虑、镇静、催眠、抗惊厥及中枢性肌松作用，属于镇静类静脉全麻药。
　　2、药理作用：
　　作用机制尚未完全阐明，可能和大脑皮层中的苯二氮卓类受体有关。大家认为其通过占据有关受体参与GABA 复合物的组成，释放至神经裂隙后激发突触后膜氯通道开放，临床表现出不同的效应取决于占据受体的不同。苯二氮卓类受体在中枢分布较广，如嗅球、脑皮质、小脑、海马回、黑质、下丘等地密度较高，而纹状体、低位脑干和脊髓中密度较疏。一般认为受体占据达20% 时即产生抗焦虑作用，镇静时需要30% 的受体受到影响，意识消失至少应有60% 的受体被占据。咪唑安定的效力强度是安定的3～4 倍。
　　3、临床药理：
　　近年来咪唑安定用于临床麻醉中较广泛的原因是其具有较好的水溶性，同时具有良好的脂溶性，是目前苯二氮卓类镇静药中起效迅速、苏醒较快的一种。成人静脉注射0.2-0.3mg/kg后，30～60 秒起效。临床耐受剂量为53.5mg/kg，血浆浓度曲线符合二室或三室模型，主要经肝脏代谢，中间产物活性较低，大部分以葡萄糖醛酸化的结合物由尿排出。其排泄半衰期t1/2β是1.7～2.6 小时，新生儿、老年人及肝功能障碍者延长；Vd 为1.1～1.7L/kg ，清除率是6.4～11ml/kg/min 。口服利用率较低，肌肉注射后生物利用度约为80～90% 。痛觉反应的血药浓度约为180ng/ml (产生镇静及遗忘的血药浓度是75-100ng/ml，低于50ng/ml 时觉醒。
　　4、临床应用：
　　1) 适应症与禁忌症：可作为催眠镇静用药、术前用药、麻醉诱导、 维持用药等。与安定相比，注药后体内蓄积作用较轻，清醒迅速。因其对循环系统干扰较轻，如对外周阻力及心室收缩功能影响较少，心肌氧耗减少等，比较适用于心功能较差病人或心脏手术的麻醉中。随着苯二氮卓类镇静药的拮抗药氟吗泽尼的出现，使用中比较安全。
　　2) 不良反应：使用后困倦、嗜睡及共济失调是常见的不良反应， 由于本身固有的中枢性肌肉松弛作用，用量及用法不当可出现呼吸道梗阻或呼吸抑制。
　　3) 用法用量：肌肉注射作为术前用药时，通常每次5mg，或0.1－0.2mg/kg ，15 分钟后起效，高峰30～60 分钟。在小儿病人中按0.2mg/kg 滴鼻，并合用其它基础麻醉药，也可获得满意的麻醉诱导。成人麻醉诱导采用静脉给药，根据术前用药不同，剂量为0.1～0.3mg/kg ，1 分钟内起效，2～2.5 分钟可达高峰。老年病人及ASA Ⅲ级的重危患者其用量至少减少20% 。一般认为小于0.07mg/kg 时不会引起严重合并症。因其本身没有镇痛作用，手术中应合用麻醉性镇痛药。麻醉维持中如必要可按0.05mg/kg 追加，或采取持续输入法给药，速度为1－2ｕg/kg/min 。根据辅助用 药、手术种类及病人情况不同，用量和输注速度应有改变。目前，咪唑安定已作为全凭静脉麻醉( TIVA-Total Intravenous Anesthesia) 的基础用药用于不同类型手术中。
　　(三) 氯胺酮
　　1、简介：
　　氯胺酮( Ketamine Hydroch loride ) 又称开他敏，化学名称消旋-2-邻-氯苯基-2- 甲氨基环己酮，化学分子式C13H16CINO.HCl=274.2, 是非巴比妥类静脉全麻药，白色结晶粉末，具轻微特殊气味，1.15mg 盐酸氯胺酮相当于1mg 纯氯胺酮碱。1:4 溶于水、1:14 溶于乙醇、1:60 溶于无水乙醇或氯仿、1:6 溶于甲醇、不溶于乙醚及苯。其10% 的溶液pH 值为3.5-4.1，和巴比妥及安定溶液不兼容。熔点为259-263℃。
　　2、药理作用：
　　其镇痛作用主要是由于对丘脑内侧核选择性的抑制，虽然脊髓网状结构束的上行传导受阻，但脊髓丘脑束的传导并未完全停止，所以表现为情感淡漠，对躯体的刺激不能定位。而且躯体痛觉有所减轻，但内脏痛改善有限。是否增强了中枢抑制物质GABA 的作用，并作用于吗啡受体，促使脑系的抑制系统亦进入抑制状态，尚不能肯定。静脉注射氯胺酮病人进入麻醉后，丘脑与新皮层之间通路阻断，但丘脑和边缘系统的活动并未减低，表现为眼似乎睁开，眼球震颤，角膜反射、对光反射依然存在，遇到强刺激时肌张力增高，呈僵直状，似乎还会做有意识的动作，但已无痛觉，这就是通常称为的麻醉分离状态。
　　3、临床药理：
　　成人静脉注射1-2mg/kg，15秒钟出现知觉分离，30秒钟进入全麻状态，可维持5-10 分钟。肌肉注射5-10mg/kg，3-4 分钟达到麻醉，可持续12-25分钟，相比静脉给药苏醒要慢。视手术过程可间断给药维持麻醉，亦可配成溶液连续输入或点滴。本药在体内分布容积广，静脉注射后首先进入脑组织，表现其麻醉特性，恢复过程是通过重新分布到外周组织如肝、肺、和脂肪内，经肝脏内代谢、生物转化降解，生成一些具有其他活性的代谢产物而完成。有人认为这些中间产物可能是引起不良反应的根源。其他代谢旁路包括环己酮环的羟基化及葡萄糖醛酸的轭合作用。排泄呈指数函数曲线，α相持续约45 分钟，t1/2α为10-15 分钟；t1/2β约 为2.5小时。可透过胎盘，进入胎儿循环。绝大部分经肾脏排出体外。
　　4、临床应用：
　　1) 适应症与禁忌症：适用于无需肌肉松弛的短小手术，尤其是烧伤后的清创、植皮与换药等。也可经静脉给药用于全麻的诱导期或肌肉注射作为小儿的基础麻醉，还可与其他药物合用维持麻醉。慎用于急慢性酒精中毒、心功能代偿欠佳、眼球破裂、眼压过高、脑脊液压过高、精神异常及甲状腺功能亢进危象发作者。禁用于严重高血压、心衰及近期心肌梗塞患者。
　　2) 不良反应：静脉注射后85% 以上的病人有血压升高及心率增加，但也可出现不寻常的低血压，心动过缓，心律不齐。给药速度过快或用药量较大时可抑制呼吸功能，表现为呼吸减慢、窒息、喉痉挛等。用药后肌肉张力增高，肌肉异常收缩偶见，极少有颠痫样发作。也可出现复视、眼球振颤、恶心、呕吐、流泪、多涎、眼压及脑脊液压增高。注射部位疼痛及皮肤痒疹时有发生。反复多次给药，会出现快速耐药性，需要量逐渐加大。恢复期可有恶梦、意识模糊、幻觉或不理智的行为等，青壮年多见，而且表现强烈，如需要，可给予苯二氮卓类药物缓解症状。其中行为心理的恢复需要一定时间，24 小时内避免需要思维和精密操作的工作。
　　3) 用法用量：通常经静脉给药作为麻醉诱导，成人1-2mg/kg，缓慢注入(>60 秒)。按10-30ug/kg/min 的速度连续静脉滴注或经输液泵输入用于麻醉维持中。 轻度肌肉强直或震挛一般可自行消退，重症时可辅加安定(5-10mg)。作为一般止痛时，成人单次静脉注射剂量为0.2-0.75mg/kg，然后可按0.005-0.02mg/kg/min 持续静脉点滴，也可肌肉注射2-4mg/kg后再静脉持续点滴。基础麻醉时，小儿肌肉注射剂量是6-12mg/kg。使用中应注意个体差异对药效的影响。一次最大限用量，静脉注射为4.5mg/kg，肌肉注射量13mg/kg。氯胺酮麻醉前应使用阿托品或其他合适的抗毒蕈碱类药物及苯二氮卓类药物。
　　(四)γ－羟基丁酸钠
　　1、简介：
　　γ－羟基丁酸钠(Gama hydroxybutyric acid sodium salt) 又名间位羟基丁酸钠。为白色细结晶粉末，易溶于水，20-25% 水溶液pH 值8.5-9.6，可储存一年不混浊。
　　2、药理作用：
　　本药是微弱的中枢性抑制药，属于GABA 的中间代谢产物，氨基被羟基替代。可透过血脑屏障，转成GABA 而干扰突触部位的冲动传递。常用量作用于大脑皮层灰质，出现自然睡眠状态，遗忘明显，触觉反应消失时，角膜反应仍活跃，咽反射轻度抑制，瞳孔不大。量大时才抑制海马回、边缘系统及网状结构等活动。可能伴有副交感神经活动的轻微亢进，主要有心动缓慢、血压微升而后降、心排量不变或略有减少、呼吸道分泌物增多、呼吸频率可减少至8-16 次/分钟、出现潮式变化，而且潮气量相应增加，此时呼吸中枢对二氧化碳的敏感性并不降低。对肝肾功能无影响，不改变骨骼肌的张力。本药没有镇痛作用。完全苏醒期较长，其间病人不能自理，部分可有轻度的精神错乱、狂躁、幻觉、兴奋或激动。有时会发生恶心呕吐，个别病人出现大小便失禁。
　　毒性较小，LD50 小鼠口服为5,100mg/kg，静脉注1,855mg/kg，腹腔内注射1,940mg/kg ，临床上常用量仅是LD50的3% ，安全限度大。黄疸等肝功能不全者可使用。
　　3、临床药理：
　　在体内分布广，通过血脑屏障需要一些时间，脑组织中浓度仅为血浆的50% 。 起效慢，静脉注射后10-15 分钟，中枢性抑制才开始，45 分钟后明显。静脉注射后30 分钟血浆内即可检得代谢产物，60 分钟血药浓度迅速下降，维持低浓度2-3 小时或更长。代谢途径与脂肪类似，有乙酸、乙醛、丙酮等过程。80-90% 分解成CO2和水而排出，其余在4-6 小时内随尿排泄。与氟烷并用，苏醒时间延长，锥体束外系症状可能加重。有增强子宫收缩作用。
　　4、临床应用：
　　1) 适应证与禁忌证：主要用于全麻的诱导和维持，尤其是重危衰弱患者，但恶病质仍需慎用。禁用于重症高血压、颠痫和严重的心脏传导阻滞等患者。
　　2) 不良反应：全麻诱导、维持和苏醒期间可出现锥体束外系症状，颜面、手、趾和四肢的肌肉有不自主的震颤，注射速度快或用量过大时更多见，这是因为网状激活一时性活动过甚，多数自行消失，需要使用安定或硫喷妥钠缓解症状者并不多见。但谵妄、不自主活动严重者需即时使用其他全麻药予以制止。静脉注射后20 分钟血钾微降，20-40 分钟达最低值，60分钟恢复正常。这种血钾下降有限，与用药量无关，且仍在正常范围，因此，无其他原因勿需补钾。心电图可出现T 波平坦或倒置，甚至出现U 波，回逆迅速，提示心脏传导系统或心肌收缩可能有轻微短暂的抑制或减弱。心律失常极少见。
　　3) 用法用量：成人一次量60-80mg/kg，小儿最多100mg/kg，用20-25% 溶液静脉注射或点滴，较长的手术可按需每隔1-2 小时追加40-60mg/kg不等。由于无镇痛效应，很少单独使用。
　　(五)异丙酚
　　1、简介：
　　异丙酚( Propofol ) 又名得普利麻( Diprivan )。化学名称2,6-双(1-甲乙基)苯酚(2,6-Diiso-propylphenol)，化学分子式C12H18O=178.3, 是一种惰性的酚衍生物。自80 年代初期将溶媒主要成分改为豆油、卵磷脂、甘油等后，静脉注射用制剂为乳白色胶浊液，因为制剂的辅型剂中不含有抗菌剂，使用时应严格执行无菌技术，以免细菌生长。静脉注射前可用5% 的葡萄糖溶液稀释，但不要低于2mg/ml 。如采用聚氯乙烯的静脉输液管输注会降低此药的浓度。它可与5% 的葡萄糖、0.9% 的生理盐水或5% 的葡萄糖盐水混合使用。病人清醒时为减轻注射部位的疼痛，可在溶液中加入少量利多卡因。
　　2、药理作用：
　　异丙酚是一种起效迅速( 约30－50 秒) ，短效的全身静脉麻醉药。象许多全身麻醉药一样，对其作用机理了解甚少，镇痛效应不明显。主要优点是起效快、时效短、苏醒迅速、完全、平稳。临床剂量对呼吸抑制作用轻微，但应注意有时发生短暂的呼吸暂停；对循环功能有一定影响影，血压下降程度与用药量、循环容量及病人本身的心功能有关，机制可能与外周血管阻力下降、心排血量减少、心肌抑制、压力感受器受到抑制有关。外周血管扩张诱发的反射性心动过速较少发生，可能由于迷走神经张力增加的缘故。异丙酚可使颅内压、眼压下降。对咽喉部反射的抑制有利于减轻咽喉部手术操作时的过激反应。与硫喷妥钠相比，其催眠作用强1.8 倍。 它不能抑制插管期的血液动力学反应。在体内无明显蓄积作用。
　　3、临床药理：
　　静脉注射后，98% 与血浆蛋白结合，以2.5mg/kg 给药，2 分钟达峰值，维持时间约10 分钟左右。其迅速代谢，血内浓度的下降可用三室开放模型描绘。分布相迅速，t1/2α为1.8-8.3 分钟，清除半衰期t1/2β为60－180 分钟。清除率是1.5-2L/min 。由中央室向外周分布很快。 清醒的血药浓度为0.8ｕg/ml。本药通过肝脏代谢成无活性的葡萄糖醛酸化合物和硫酸轭合物由尿中排泄，五天内88% 从肾脏排除。其中0.3% 以原型排出，2%从粪便排出。体内清除速度超过对肝血流量的估价， 这点提示其在肝外也有代谢途径。临床肝移植的无肝期和体外循环中均已证明其它代谢部位是胃肠消化道，代谢能力相当于肝脏的10%。 因为发现羊的肾静脉内本药浓度高于肾动脉，提示本药经过肾脏时有再再合成的可能，但人类中并未得到证实。
　　4、临床应用：
　　1) 适应证与禁忌证：用于3 岁以上的儿童与成人的全身麻醉中。静脉给药用于全麻诱导时，因为起效迅速，诱导期平稳，少有躁动而优于某些静脉麻醉药。同时可用于全身麻醉的维持中，特别是门诊的短小手术，因其完全、清醒的恢复特性更显示出优势。也可作为镇静药用于ＩＣＵ的人工通气病人中(不超3 天)。由于蓄积 作用较轻，清醒迅速而完全，明显优于目前常用静脉麻醉药。
已知对异丙酚过敏者禁用。目前尚无妊娠期使用异丙酚的足够经验，不主张在产科麻醉中使用。哺乳期妇女使用异丙酚后对新生儿的安全性尚未定论，应慎用。
　　2) 不良反应：可能发生低血压和短暂的呼吸抑制。有个别报道用药后发生惊厥或角弓反张，在颠痫病人中应慎用。延长使用时有尿颜色改变的报道。给药后的过敏反应：如支气管痉挛、红斑、低血压等罕见。也有个别用药后发热的报道。注射静脉血栓形成或静脉炎罕见。
　　3) 用法用量：静脉诱导剂量成人为2-2.5mg/kg，低于8 岁的健康儿童所需剂量略大。麻醉维持可采用分次追加法和连续输注法，根据临床需要追加剂量每次25－50mg；在输注使用时，根据使用不同的其他全身麻醉药及不同病情，输注速度为4－12mg/kg/h ，儿童用9-15mg/kg/h 。在ICU 中作为镇静药使用时，输注速度为1-4mg/kg/h ，但不用于儿童患者中。高龄及ASA 分级较差的病人使用时应酌情减量。 脂肪代谢紊乱的病人及估计有脂肪超载的情况下，使用异丙酚时建议监测血脂水平， 随时调整用量。同时合用其他含脂肪药物时，要酌减其量。
　　异丙酚用于临床为时不久，但发展较快，目前它不仅作为TIVA 的基础用药广泛用于不同手术麻醉中， 还在其药代动力学及药效学研究基础上建立了靶式给药( TCI-Target Controlled Infusion) 概念，并借助计算机完成了第一个按TCL 给药的输注系统-'Diprifusor' TCL 系统。
异丙酚稀释后6 小时内药效稳定。因其不含抗微生物的防腐剂，脂类溶媒有利于细菌生长，所以，使用中应严格无菌操作，已开启的遗留药品不应保存。